Кетонал капсулы 150. Кетонал дуо, капсулы с модифицированным высвобождением

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.

Общие характеристики. Состав:

Капсулы с модифицированным высвобождением 1 капс.
ядро пеллет
активное вещество: кетопрофен 150 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; повидон; натрий кроскармеллоза; полисорбат 80
оболочка пеллет: эудрагит RS30D (этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата сополимер ); эудрагит RL30D (этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата сополимер ); триэтилцитрат; полисорбат 80; тальк; железа (III) оксид желтый (Е172); кремния диоксид коллоидный
оболочка капсулы: желатин; индигокармин (Е132); титана диоксид (Е171)

Описание лекарственной формы

Капсула №1 с прозрачным корпусом и синей крышкой. Содержимое капсулы представляет собой белые и желтые пеллеты.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Кетопрофен — НПВП, который обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.
При воспалении кетопрофен ингибирует синтез простагландинов и лейкотриенов, тормозя активность ЦОГ и частично — липооксигеназы, также он ингибирует синтез брадикинина и стабилизирует лизосомальные мембраны.
Обладает центральным и периферическим обезболивающим эффектом и устраняет проявления симптомов воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата.
У женщин кетопрофен уменьшает выраженность симптомов первичной дисменореи вследствие ингибирования синтеза простагландинов.

Фармакокинетика. Абсорбция. При пероральном приеме кетопрофен быстро всасывается в ЖКТ. После перорального приема 100 мг Cmax кетопрофена в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигается приблизительно через 1,5 ч. Биодоступность кетопрофена в пероральных формах составляет 90% и прямо пропорциональна применяемой дозе.
Капсулы Кетонал Дуо — новая лекарственная форма, которая отличается от обычных капсул способом высвобождения активного вещества. Капсулы содержат два вида пеллет: стандартные (белые) и покрытые оболочкой (желтые). Кетопрофен быстро высвобождается из белых пеллет (60 от общего количества) и медленно — из желтых пеллет (40% от общего количества), что обуславливает пролонгированное действие препарата.
Прием пищи не влияет на общую биодоступность кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания. Жирная пища увеличивает время достижения Cmax, но не уменьшает биодоступность и Cmax кетопрофена в плазме крови. Одновременный прием препаратов, которые уменьшают кислотность желудочного сока, не влияет на быстроту и объем всасывания кетопрофена. После приема капсул Кетонал Дуо Cmax достигается в течение 1,76 ч.
После ректального введения 100 мг кетопрофена Cmax в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигается через 1,05-1,22 ч. Биодоступность кетопрофена после ректального введения — 71-96%.
Парентеральное введение
Средняя концентрация кетопрофена в плазме крови составляет 26,4+5,4 мкг/мл через 4-5 мин после в/в инфузии или в/м введения. Биодоступность кетопрофена составляет 90%.
Распределение. Степень связывания с белками плазмы крови — 99%. Объем распределения — 0,1-0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. Через 3 ч после введения 100 мг кетопрофена его концентрация в плазме крови составляет около 3 мкг/мл, а концентрация в синовиальной жидкости — 1,5 мкг/мл. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в плазме крови, она более стабильна (сохраняется до 30 ч; при парентеральном введении через 9 ч концентрация кетопрофена в плазме крови — 0,3 мкг/мл, а в синовиальной жидкости — 0,8 мкг/мл), поэтому болевой синдром и скованность суставов уменьшаются на продолжительное время. Стабильная концентрация кетопрофена в плазме крови достигается на протяжении 24 ч. Фармакокинетика кетопрофена не зависит от возраста пациента. Для пациентов пожилого возраста стабильная концентрация в плазме крови достигается через 8,7 ч и составляет 6,3 мкг/мл. Кумуляции кетопрофена в тканях не отмечено.
Метаболизм и выведение. Кетопрофен интенсивно метаболизируется в печени с помощью микросомальных ферментов. Из организма выводится в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Т½ составляет 2 ч. До 80% введенной дозы кетопрофена выводится с мочой, как правило (более 90%) в виде глюкуронида, около 10% — с калом.
У пациентов с почечной недостаточностью выведение кетопрофена замедленно, Т½ увеличивается на 1 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью кетопрофен может накапливаться в тканях. У пациентов более старшего возраста метаболизм и выведение кетопрофена замедляются, однако это имеет клиническое значение только при нарушении функции почек.

Показания к применению:

Заболевания суставов: ревматоидный артрит ; серологически негативный спондилоартрит (анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит , реактивный артрит ); подагра , псевдоподагра ; остеоартрит; внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит , капсулит плечевого сустава);
болевой синдром: люмбаго , посттравматическая боль в суставах, мышцах; послеоперационная боль; боль при метастазах опухолей в кости; альгодисменорея .

Важно! Ознакомься с лечением , Псевдоподагры , ,

Способ применения и дозы:

Дозы подбираются индивидуально, в зависимости от состояния пациента и его реакции на лечение.
Рекомендованная доза для взрослых — по 1 капсуле 3 раза в сутки. Рекомендованная доза при лечении ревматоидного артрита и остеоартрита — по 1 капсуле каждые 6-8 ч.
Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания, однако побочные эффекты могут быть минимизированы при применении минимальной эффективной дозы в течение по возможности наиболее короткого времени.
Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 200 мг.
Капсулы принимают во время еды, запивая водой или молоком.
С целью профилактики отрицательного действия кетопрофена на слизистые оболочки органов ЖКТ можно одновременно принимать ингибиторы протонной помпы.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста риск возникновения побочных реакций возрастает. Через 4 нед от начала лечения следует проводить мониторинг относительно проявлений желудочно-кишечных кровотечений.
Таблетки Кетонал Форте. Рекомендуемая доза 100-200 мг/сут (по 1 таблетке 1-2 раза в сутки), в зависимости от массы тела и тяжести симптомов заболевания.
Таблетки Кетонал Форте можно применять в комбинации с суппозиториями Кетонал по такой схеме: по 1 таблетке утром и по 1 суппозиторию (100 мг) вечером. При комбинированном назначении разных форм препарата (капсулы, таблетки, суппозитории, р-р для инъекций) общая суточная доза не должна превышать 200 мг.
Таблетки принимают во время еды, запивая водой или молоком (не меньше 100 мл).
Капсулы Кетонал Дуо. Стандартная доза для составляет 1 капсула (150 мг) в сутки. Капсулы принимают во время еды, запивая водой или молоком (не менее 100 мл).
Таблетки пролонгированного действия Кетонал Ретард. Рекомендованная доза для взрослых и детей старше 15 лет — 1 таблетка 1 раз в сутки.
Кетонал р-р
Для парентерального применения.
Рекомендованные дозы для взрослых
В/м введение: применяют 100 мг кетопрофена 1-2 раза в сутки.
При необходимости в/м введение можно дополнить назначением пероральных или ректальных форм Кетонала.
В/в инфузия: инфузии кетопрофена осуществляют только в условиях стационара. Инфузию осуществляют на протяжении 0,5-1 ч, курс лечения при в/в введении — не больше 48 ч.
Прерывистая в/в инфузия: 100-200 мг кетопрофена растворяют в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида и вводят на протяжении 0,5-1 ч.
Непрерывная в/в инфузия: 100-200 мг кетопрофена растворяют в 500 мл р-ра для инфузий (0,9% р-р натрия хлорида, р-р Рингера с лактатом, декстроза) и вводят на протяжении 8 ч.
Кетопрофен можно применять одновременно с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном флаконе: 10-20 мг морфина и 100-200 мг кетопрофена растворяют в 500 мл р-ра для инфузий (0,9% р-р натрия хлорида или р-р Рингера с лактатом).
Предостережение: флаконы с р-ром для инфузии следует обертывать темной бумагой или алюминиевой фольгой, поскольку кетопрофен чувствителен к влиянию света.
Суппозитории Кетонал применяют ректально.
Рекомендуемая доза — 1 суппозиторий вводят в прямую кишку 1-2 раза в сутки.
Кетонал суппозитории можно комбинировать с пероральными формами Кетонала, например, 1 капсула (50 мг) утром и днем и 1 суппозиторий (100 мг) вечером или 1 таблетка Кетонала Форте (100 мг) утром и 1 суппозиторий (100 мг) вечером.
При комбинированном назначении разных лекарственных форм препарата (капсулы, таблетки, суппозитории, р-р для инъекций) общая суточная доза не должна превышать 200 мг.

Особенности применения:

Побочное действие (особенно со стороны пищеварительного тракта и сердечно-сосудистой системы) можно предотвратить, принимая минимальную эффективную дозу в течение наиболее короткого времени.
С осторожностью следует назначать кетопрофен пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе. Кровотечение и перфорация могут развиваться внезапно без предварительных симптомов.
Риск желудочно-кишечных кровотечений , ульцерации или перфорации выше при повышении доз НПВП, у пациентов с пептической язвой в анамнезе, особенно при осложнениях геморрагического типа или перфорации, и у лиц пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальной дозы.
Таким пациентам, а также больным, которым необходима сопутствующая терапия низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут повысить риск желудочно-кишечных кровотечений , следует применять комбинированную терапию протекторными препаратами (например мизопростолом или ингибиторами протонного насоса).
Пациенты с ранее отмеченным побочным действием со стороны пищеварительного тракта, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (в частности, о желудочно-кишечном кровотечении), особенно в начале лечения.
Препарат необходимо с осторожностью принимать пациентам, применяющим сопутствующие препараты, способные повышать риск кровотечений или ульцерации, такие как пероральные ГКС, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромботические препараты (ацетилсалициловая кислота).
При возникновении кровотечения или ульцерации у пациентов, на фоне лечения Кетоналом, терапию необходимо отменить.
Препарат следует с осторожностью принимать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит , болезнь Крона), поскольку может обостриться их течение.
Тщательный контроль необходим для пациентов с АГ и/или хронической сердечной недостаточностью слабой или умеренной степени в анамнезе, поскольку при терапии НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках.
Пациенты с неконтролируемой АГ, хронической сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или заболеваниями сосудов головного мозга должны принимать кетопрофен только после тщательного мониторинга. Перед началом длительного лечения пациенты с факторами риска при наличии гиперлипидемии , сахарного диабета или курящие должны также проходить тщательное обследование.
У больных БА в сочетании с хроническим ринитом, синуситом и/или назальным полипозом чаще всего возникают аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты и/или НПВП. Применение таких лекарственных средств может стать причиной БА.
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением гемостаза, гемофилией, болезнью ван Виллебрандта, тяжелой тромбоцитопенией, почечной или печеночной недостаточностью, а также лиц, принимающих антикоагулянты (производные кумарина и гепарина, главным образом, низкомолекулярные гепарины).
Необходим тщательный контроль диуреза и функции почек у пациентов с нарушением функции почек, у пациентов, получающих диуретики, при гиповолемии в результате обширного хирургического вмешательства, особенно у пациентов пожилого возраста.
Кетопрофен с осторожностью применяют у лиц с алкоголизмом.
В единичных случаях при применении НПВП отмечали тяжелые кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит , синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск таких реакций существует в начале терапии (в большинстве случаев такие реакции возникают в первые месяцы лечения). Кетонал необходимо отменить при первых проявлениях кожной сыпи , поражения слизистых оболочек или других признаках повышенной чувствительности.
При длительном лечении кетопрофеном, особенно пациентов пожилого возраста, необходимо контролировать формулу крови, а также функцию печени и почек. При клиренсе креатинина <0,33 мл/с (20 мл/мин) следует корригировать дозу кетопрофена.
Кетопрофен может маскировать признаки и симптомы инфекционного заболевания.
Применение кетопрофена может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Капсулы Кетонал, Кетонал Дуо и Кетонал форте содержат лактозу, поэтому их не назначают пациентам с редким наследственным заболеванием непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения кетопрофена во время беременности не определяли, поэтому применение препарата возможно лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение кетопрофена в III триместр беременности и в период кормления грудью противопоказано.
Дети. Препарат не применяют у детей в возрасте до 15 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. До выяснения индивидуальной реакции на препарат (может возникнуть головокружение , сонливость) рекомендуется придерживаться осторожности при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами.

Побочные действия:

Побочные эффекты классифицируются по системами органов и частоте проявлений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Побочные эффекты обычно носят транзиторный характер.
Со стороны системы крови: редко — анемия , гемолиз, пурпура, тромбоцитопения , агранулоцитоз .
Высокие дозы кетопрофена могут ингибировать агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения , и послужить причиной носового кровотечения и образования гематом.
Со стороны иммунной системы: реактивность дыхательной системы, включая БА, ее обострение; бронхоспазм или одышка (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП); очень редко — ангионевротический отек и анафилаксия.
Психические нарушения: часто — депрессия , нервозность, кошмарные сновидения, сонливость; редко — делирий с визуальными и слуховыми галлюцинациями, дезориентация, дислалия (нарушение речи).
Со стороны ЦНС: часто — головная боль , астения, дискомфорт, повышенная утомляемость, слабость, головокружение , парестезии ; очень редко — были отдельные сообщения о случаях псевдопухоли головного мозга.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения; очень редко — конъюнктивит .
Со стороны органа слуха: часто — шум в ушах .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — отеки ; редко — сердечная недостаточность , АГ.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кровохарканье, одышка , фарингит , ринит, бронхоспазм , отек гортани (признаки анафилактической реакции); редко — приступы астмы.
Со стороны ЖКТ: очень часто — диспепсия ; часто — тошнота , абдоминальная боль, диарея , запор , метеоризм , анорексия , рвота , стоматит ; редко — гастрит ; очень редко — колит , перфорация кишечника (как осложнения дивертикулы), обострение язвенного колита или болезни Крона, энтеропатия с перфорацией, стеноз. Энтеропатия может сопровождаться слабым кровотечением с потерей белка. Могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения , иногда — фатальные, особенно у пациентов пожилого возраста.
Ульцерация, геморрагия или перфорация могут развиваться у 1% пациентов через 3-6 мес лечения или у 2-4% пациентов через 1 год лечения с применением НПВП.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — тяжелые нарушения функции печени, которые сопровождаются желтухой и гепатитом.
Со стороны кожи: часто — кожная сыпь ; в единичных случаях — алопеция , экзема , пурпуроподобная сыпь, повышенное потоотделение, крапивница , эксфолиативный дерматит ; редко — фоточувствительность, фотодерматит; очень редко — буллезные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — ОПН, интерстициальный нефрит , нефротический синдром, острый пиелонефрит .
Со стороны репродуктивной системы: очень редко — менометроррагия.
Лабораторные показатели: очень часто — отклонение от нормы показателей функции печени; редко — при лечении НПВП существенно повышаются показатели АлАТ и АсАТ.
Реакции в месте введения — для р-ра для инфузий: ощущение жжения и/или боль в месте введения; для суппозиториев — в месте введения (прямая кишка) могут возникать такие симптомы, как раздражение, зуд, жжение, воспаление, включая ректальное кровотечение.
Кетопрофен снижает агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Необходимо избегать одновременного применения кетопрофена с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Кетопрофен связывается с белками; при одновременном применении с другими препаратами, которые связываются с белками, например, антикоагулянтами, сульфонамидами, гидантоинами, может понадобиться коррекция доз для предотвращения повышения уровня этих препаратов вследствие конкуренции за связывание с белками плазмы крови.
Одновременное применение с ГКС повышает риск желудочно-кишечного язвообразования или кровотечения.
НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин.
Применение кетопрофена сочетанно с антитромботическими агентами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.
Кетопрофен может снижать эффекты антигипертензивных средств и диуретиков.
Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП.
Риск почечных нарушений повышается у пациентов, которые принимают диуретики или ингибиторы АПФ одновременно с нестероидными антиревматическими средствами.
Соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, НПВП, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм могут вызвать гиперкалиемию.
Кетопрофен усиливает эффекты пероральных антидиабетических и антиэпилептических средств (фенитоин).
Одновременное применение НПВП и сердечных гликозидов может вызвать обострение сердечной недостаточности, снизить скорость гломерулярной фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.
При одновременном применении с препаратами лития снижается выведение солей лития.
Одновременное применение с циклоспорином повышает риск нефротоксичности.
После применения кетопрофена одновременно с метотрексатом (в основном в высоких дозах), возникала тяжелая, иногда фатальная, токсичность. Токсичность обусловлена повышением и пролонгированием концентрации метотрексата в крови.
При одновременном применении с НПВП эффект мифепристона может снижаться. НПВП следует принимать через 8-12 дней после применения мифепристона.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам лекарственного препарата, салицилатам и другим НПВП; тяжелая сердечная недостаточность ; лечение послеоперационной боли при проведении операции аортокоронарного шунтирования ; хроническая диспепсия ; активная желудка или ульцерация/перфорация; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другие кровотечения , пациенты, склонные к геморрагии; тяжелые нарушения функции печени или почек; БА, ринит; III триместр беременности и период кормления грудью; детский возраст до 15 лет.

Передозировка:

Симптомы: тошнота , рвота , боль в области эпигастрия, рвота с примесью крови, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги , снижение функции почек и почечная недостаточность .
Лечение: терапия симптоматическая. Промыть желудок, применить активированный уголь. Антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы протонного насоса и простагландины уменьшают опасное влияние кетопрофена на пищеварительный тракт.
Специфический антидот отсутствует.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности препарата Кетонал®
5 лет.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Капсулы с модифицированным высвобождением, 150 мг. По 10 капс. в блистере; по 3 блистера в картонной пачке.

Вспомогательные вещества: ядро пеллеты - целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон, кроскармеллоза натрия, полисорбат 80, вода очищенная; оболочка ядра пеллеты - Eudragit/Эудражит RS 30D, Eudragit/Эудражит RL 30D, триэтилцитрат, полисорбат 80, тальк, железа оксид желтый (Е172), очищенная вода, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, капсулы 1 L 970/53.051 (желатин, индигокармин (Е132), титана диоксид (Е171)).

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата КЕТОНАЛ ® ДУО основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году. Дата обновления: 17.03.2011 г.

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие.

Механизм действия Кетонала ДУО связан с ингибированием биосинтеза простагландинов и лейкотриенов за счет подавления активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, которые катализируют синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Кетопрофен стабилизирует мембраны лизосом и обладает антибрадикининовой активностью.

Фармакокинетика

Капсулы Кетонал ДУО содержат два типа пеллет:

• стандартные (белые) и покрытые оболочкой (желтые). Кетопрофен быстро высвобождается из белых пеллет (60% от общего количества) и медленно из желтых пеллет (40% от общего количества), что позволяет сочетать быстрое и пролонгированное действие. Эффект начинает проявляться через 20 мин после приема препарата.

Всасывание

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ и его биодоступность при приеме внутрь составляет 90%. Прием пищи не влияет на общую биодоступность, но уменьшает скорость всасывания.

После приема внутрь кетопрофена в дозе 150 мг Т max составляет 1.76 ч.

Распределение

Связывание с белками крови (преимущественно с альбуминовой фракцией) - 99%. V d составляет 0.1-0.2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 50% от плазменной (1.5 мкг/мл).

Метаболизм

Кетопрофен подвергается метаболизму в печени.

Выведение

T 1/2 кетопрофена (из белых пеллет) составляет 2 ч. Около 60-75% кетопрофена выделяется с мочой, преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой, с калом выводится менее 10%.

Благодаря модифицированному высвобождению активного вещества из желтых пеллет, покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой, продолжительность эффекта Кетонал ДУО достигает 18-20 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз/сут.

Показания к применению

• ревматоидный артрит;
• серонегативные спондилоартриты (в т.ч. анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, реактивный артрит);
• подагра, псевдоподагра;
• артроз;
• внесуставной ревматизм (в т.ч. тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава);
• болевой синдром (в т.ч. посттравматический, послеоперационный, альгодисменорея, при метастазах в кости у пациентов с онкологическими заболеваниями).

Режим дозирования

Препарат следует назначать по 150 мг (1 капс.) 1 раз/сут или по 150 мг (1 капс.) 2 раза/сут (каждые 12 ч). Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Капсулы следует принимать, запивая полным стаканом воды или молока. Для уменьшения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ рекомендуется принимать антацидные препараты.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, тошнота, рвота (в т.ч. кровью), метеоризм, боли в брюшной полости, запор, диарея (подобных нежелательных явлений можно избежать, принимая препарат после еды);

очень редко - нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, бессонница, нервозность;

очень редко - расстройство зрения, шум в ушах.

Аллергические реакции: редко - высыпания на коже, анафилактический шок, бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Прочие: редко - периферические отеки;

очень редко - нарушение функции почек.

Как правило, нежелательные побочные явления носят легкий характер.

Противопоказания к применению

• заболевания ЖКТ в фазе обострения (гастрит, язвенная болезнь желудка);
• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции почек;
• нарушения со стороны системы кроветворения (в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения, нарушения гемокоагуляции);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 15 лет;
• повышенная чувствительность к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС (в анамнезе указания на бронхоспазм, крапивницу или ринит, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты).

Особые указания

Вследствие агрессивного воздействия на слизистую оболочку ЖКТ длительное, бесконтрольное применение кетопрофена может привести к развитию язвы желудка.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе. Кровотечение и перфорация могут развиться внезапно, без предшествующих симптомов.

Особого внимания требует применение препарата у пациентов с нарушением гемостаза, гемофилией, болезнью Виллебранда, тяжелой тромбоцитопенией, почечной или печеночной недостаточностью, а также у пациентов, принимающих антикоагулянты (в т.ч. кумарин, производные гепарина, в основном, низкомолекулярные гепарины).

С осторожностью следует применять препарат у пациентов старшего возраста.

Кетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертонией и заболеваниями сердца, сопровождающимися задержкой жидкости в организме. Рекомендуется мониторинг АД, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Длительные курсы терапии НПВС, в т.ч. кетопрофеном, требуют мониторирования гематологических показателей, показателей функции печени и почек, в особенности у пациентов пожилого возраста.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота (в т.ч. кровью), боль в животе, черный кал, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение почечной и печеночной функции.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическое лечение - ослабление воздействия кетопрофена с помощью блокаторов гистаминовых Н 2 -рецепторов, ингибиторов протоновой помпы и простагландинов. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием антацидных и других лекарственных препаратов, уменьшающих кислотность желудочного сока, не оказывает влияния на скорость и объем всасывания препарата.

Кетопрофен уменьшает действие диуретиков и гипотензивных средств, увеличивает действие пероральных гипогликемических препаратов и некоторых противоэпилептических препаратов (например, фенитоин).

Риск развития нарушения функции почек увеличивается при одновременном применении кетопрофена с диуретиками или ингибиторами АПФ.

В связи с повышенным риском кровотечений пациенты, принимающие кетопрофен одновременно с антикоагулянтами или кортикостероидами, нуждаются в постоянном мониторировании.

Кетопрофен уменьшает выведение и, тем самым, увеличивает токсичность сердечных гликозидов, лития, циклоспорина и метотрексата.

Кетопрофен может уменьшать эффективность мифепрестона. Прием НПВС следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

Не следует назначать кетопрофен одновременно с другими НПВС и салицилатами.

Кетонал® ДУО представляет собой новую лекарственную форму, отличающуюся от обычных капсул способом высвобождения активного вещества. Капсулы с модифицированным высвобождением содержат два вида пеллет, белые (около 60% от общего количества) и желтые (покрытые оболочкой). Кетопрофен быстро высвобождается из белых пеллет и медленно - из желтых, что обусловливает сочетание быстрого и пролонгированного действия препарата.

Препарат хорошо всасывается после приема внутрь. Биодоступность как обычных капсул, так и капсул с модифицированным высвобождением одинакова и составляет 90%. Прием пищи не влияет на общую биодоступность (AUC) кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания.

После перорального приема кетопрофена в виде капсул с модифицированным высвобождением 150 мг плазменная Сmax 9036,64 нг/мл достигается в течение 1,76 ч.

Распределение. Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Vd в тканях составляет 0,1–0,2 л/кг. Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30% плазменной. Значимые концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости стабильны и сохраняются до 30 ч, в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.

Метаболизм и выведение. Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при посредстве микросомальных ферментов печени, Т1/2 кетопрофена менее 2 ч. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.

До 80% кетопрофена выводится почками, остальное - через ЖКТ.

У больных с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в 2 раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии и вследствие этого - высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначение препарата в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, что также требует коррекции доз.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена происходят медленнее, но это имеет клиническое значение только для больных с пониженной функцией почек.

Передозировка

Как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.

При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля. Лечение - симптоматическое; воздействие кетопрофена на ЖКТ можно ослабить с помощью антагонистов Н2-рецепторов, ингибиторов протонной помпы и ПГ.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Взаимодействие с другими препаратами

Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).

Совместное применение с другими НПВП, салицилатами, ГКС, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ. Одновременное назначение с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами повышает риск развития кровотечений.

При одновременном приеме НПВП с диуретиками или ингибиторами АПФ повышается риск нарушения функции почек.

Повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов, БКК, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата.

НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее чем через 8–12 дней после отмены мифепристона.

Побочное действие

Определение категорий частоты нежелательных эффектов (в соответствии с ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Со стороны крови и лимфатической системы: редко - геморрагическая анемия, пурпура; частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение костномозгового кроветворения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - парестезии; частота неизвестна - судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность.

Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - сердечная недостаточность, повышение АД, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы: редко - обострение бронхиальной астмы; частота неизвестна - бронхоспазм (особенно у пациентов с установленной гиперчувствительностью к НПВП), ринит.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота; нечасто - запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко - пептическая язва, стоматит; очень редко - обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна - фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефритический синдром, нефротический синдром, отклонение от нормы значений показателей функции почек.

Прочее: нечасто - отеки, утомляемость; редко - увеличение массы тела; частота неизвестна - повышенная утомляемость.

Состав

кетопрофен 150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 34 мг, лактозы моногидрат - 20 мг, повидон - 5 мг, кроскармеллоза натрия - 10 мг, полисорбат 80 - 1 мг.

Состав оболочки пеллет1: эудрагит RS 30D (сополимер этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата ) - 4.908 мг, эудрагит RL 30D (сополимер этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата ) - 4.908 мг, триэтилцитрат - 0.88 мг, полисорбат 80 - 0.008 мг, тальк - 1.76 мг, железа (III) оксид желтый (Е172) - 0.08 мг, тальк2 - 0.2 мг, кремния диоксид коллоидный2 - 0.2 мг.

Состав оболочки капсулы 1L970/53.051: желатин - до 100%, индигокармин (Е132) - 0.4%, титана диоксид (Е171) - 0.9%.

1 в капсуле только 40% пеллет покрыты оболочкой;

2 количество талька (0.2 мг) кремния диоксида коллоидного не принимаются в расчет массы содержимого капсулы.

Способ применения и дозы

Внутрь. Стандартная доза препарата Кетонал® Дуо для взрослых и детей старше 15 лет составляет 150 мг/сут (1 капсула с модифицированным высвобождением). Капсулы следует принимать во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости должен быть не менее 100 мл).

Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сут.

Описание товара

Капсулы с модифицированным высвобождением размер No1, с прозрачным корпусом и синей крышечкой; содержимое капсул - пеллеты белого и желтого цвета.

С осторожностью (Меры предосторожности)

С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни в анамнезе, бронхиальной астме в анамнезе, клинически выраженных сердечно-сосудистых, цереброваскулярных заболеваниях и заболеваниях периферических артерий, дислипидемии, прогрессирующих заболеваниях печени, печеночной недостаточности, гипербилирубинемии, алкогольном циррозе печени, почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин), хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, заболеваниях крови, дегидратации, сахарном диабете, данных анамнеза о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличии инфекции Helicobacter pylori, при тяжелых соматических заболеваниях, курении, сопутствующей терапии антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота), пероральными ГКС (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин), длительном применении НПВП, пациентам пожилого возраста (в т.ч. принимающим диуретики), пациенты с уменьшенным ОЦК.

Особые указания

При длительном применении НПВП необходимо следить за состоянием крови, а также функциональным состоянием почек и печени, особенно у больных пожилого возраста (старше 65 лет).

Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать АД при применении кетопрофена для лечения больных, страдающих гипертонией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме. Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать признаки инфекционных заболеваний.

Влияние на способности к концентрации внимания. Данных об отрицательном влиянии Кетонал® ДУО в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работе с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, отмечающим нестандартные эффекты при приеме Кетонал® ДУО, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и в период лактации

Применение кетопрофена в третьем триместре беременности противопоказано. В первом и втором триместрах беременности назначение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При приеме препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Форма выпуска

Капсулы с модифицированным высвобождением размер No1, с прозрачным корпусом и синей крышечкой; содержимое капсул - пеллеты белого и желтого цвета.
1 капс.
кетопрофен 150 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 34 мг, лак

Срок годности от даты изготовления

Показания к применению

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного генеза, в т.ч.:

воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

Ревматоидный артрит;

Серонегативные артриты (анкилозирующий спондилит /болезнь Бехтерева/, псориатический артрит, реактивный артрит /синдром Рейтера/);

Подагра, псевдоподагра;

Остеоартроз.

болевой синдром:

Головная боль;

Тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;

Посттравматический и послеоперационный болевой синдром;

Болевой синдром при онкологических заболеваниях;

Альгодисменорея.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам, тиапрофеновой кислоте или другим НПВП;

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;

Язвенный колит, болезнь Крона;

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

Тяжелая печеночная недостаточность;

Активное заболевание печени;

Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

Прогрессирующие заболевания почек;

Декомпенсированная сердечная недостаточность;

Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

Желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);

Дивертикулит;

Воспалительные заболевания кишечника;

Подтвержденная гиперкалиемия;

Хроническая диспепсия;

Детский возраст до 15 лет;

III триместр беременности;

Период грудного вскармливания;

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Фармакологическое действие

Кетопрофен является НПВП, обладающим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Благодаря ингибированию ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы кетопрофен подавляет синтез ПГ и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Lek d.d./Новартис Нева ООО, Словения, Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе: - воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит; серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит - болезнь Бехтерева, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера); подагра, псевдоподагра; остеоартроз; - болевой синдром: головная боль; тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит; посттравматический и послеоперационный болевой синдром; болевой синдром при онкологических заболеваниях; альгодисменорея.

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного генеза, в т.ч.: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: - ревматоидный артрит; - серонегативные артриты (анкилозирующий спондилит /болезнь Бехтерева/, псориатический артрит, реактивный артрит /синдром Рейтера/); - подагра, псевдоподагра; - остеоартроз. болевой синдром: - головная боль; - тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит; - посттравматический и послеоперационный болевой синдром; - болевой синдром при онкологических заболеваниях; - альгодисменорея.

Внутрь. Стандартная доза препарата Кетонал- Дуо для взрослых и детей старше 15 лет составляет 150 мг/сут (1 капсула с модифицированным высвобождением). Капсулы следует принимать во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости должен быть не менее 100 мл). Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сут.

Повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам, тиапрофеновой кислоте или другим НПВП; - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе); - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; - язвенный колит, болезнь Крона; - гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; - тяжелая печеночная недостаточность; - активное заболевание печени; - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); - прогрессирующие заболевания почек; - декомпенсированная сердечная недостаточность; - послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования; - желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение); - дивертикулит; - воспалительные заболевания кишечника; - подтвержденная гиперкалиемия; - хроническая диспепсия; - детский возраст до 15 лет; - III триместр беременности; - период грудного вскармливания; - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни в анамнезе, бронхиальной астме в анамнезе, клинически выраженных сердечно-сосудистых, цереброваскулярных заболеваниях и заболеваниях периферических артерий, дислипидемии, прогрессирующих заболеваниях печени, печеночной недостаточности, гипербилирубинемии, алкогольном циррозе печени, почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин), хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, заболеваниях крови, дегидратации, сахарном диабете, данных анамнеза о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличии инфекции Helicobacter pylori, при тяжелых соматических заболеваниях, курении, сопутствующей терапии антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота), пероральными ГКС (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин), длительном применении НПВП, пациентам пожилого возраста (в т.ч. принимающим диуретики), пациенты с уменьшенным ОЦК.

Не следует сочетать прием кетопрофена с приемом других НПВП и/или ингибиторов ЦОГ2. При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, контролировать функцию почек и печени, в особенности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь. Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме. При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедлительно прекратить. Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких доз кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при применении кетопрофена пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых, по какой-либо причине, наблюдается снижение объема циркулирующей крови. Применение препарата должно быть прекращено перед большим хирургическим вмешательством. Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) не рекомендуется применять препарат. Данных об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают сонливость, головокружение, судороги или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. С осторожностью - бронхиальная астма в анамнезе, клинически выраженные сердечнососудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, дислипидемия, прогрессирующие заболевания печени, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови, дегидратация, сахарный диабет, наличие инфекции Helicobacter pylori, тяжелые соматические заболевания, пожилой возраст, курение, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, никорандил), глюкокортикостероидами для приема внутрь (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин), пациенты с уменьшением объема циркулирующей крови, длительное применение НПВП. Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (~1-1,5%). Риск повышается с увеличением дозы и длительности лечения. Применять препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери оправдывают возможный риск для плода. В случае доказанной пользы применения кетопрофена у женщин в I и II триместрах беременности и у женщин, планирующих беременность, следует придерживаться минимальной эффективной дозы препарата и продолжительности лечения. Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут оказывать токсическое влияние на плод, приводя к преждевременному закрытию артериального протока и легочной гипертензии, а также почечной дисфункции, которая может приводить к почечной недостаточности и развитию маловодия. У беременных женщин во время III триместра беременности возможно развитие слабости родовой активности матки и увеличение времени кровотечения даже при применении низких доз кетопрофена. Следовательно, применение кетопрофена во время III триместра беременности противопоказано. На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому применение кетопрофена не рекомендовано при грудном вскармливании.